Новокаин /

Торговое название: Новокаин.

Международное непатентованное название: Прокаин / Procaine.

Лекарственная форма: раствор для инъекций 5 мг/мл.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Состав: одна ампула содержит: действующее вещество - прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин.

Код АТХ – N01BA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.

Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином Новокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 – 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 80%.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая анестезия, для блокады нервов в терапии болевых синдромов различного генеза.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам - эфирам);

- миастения;

- лечение сульфаниламидами;

- детский возраст до 15 лет;

С осторожностью

- при нарушении функции сердечно - сосудистой системы;

- при сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.

Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела.

Инфильтрационная анестезия – до 100 мг (20 мл). Максимальная доза для однократного применения, при котором лекарственное вещество быстро поступит в ткани составляет 500 мг Новокаина (100 мл раствора)

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50 - 80 мл 5 мг/мл раствора.

Для устранения болевого синдрома вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 1 – 15 мл 5 мг/мл раствора 2 - 3 раза в день.

При применении в области головы, шеи и области гениталий рекомендуемая максимальная доза для однократного использования составляет 200 мг или 40 мл раствора Новокаина (в течение 2 ч).

У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушениме иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства, наблюдается повышение концентрации в плазме крови. В этих случаях рекомендуется снижать дозу.

Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Внутривенные инъекции должны назначаться после тщательной оценки пользы и риска применения Новокаина у пациентов, необходимо исключить риск проявления побочных реакций у сенсибилизированных пациентов.

Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышении концентрации лекарственного средства в плазме крови незначительно повышается артериальное давление, как правило, под влиянием положительного инотропного и положительного хронотропного эффекта Новокаина. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ: уплощение зубца Т и сокращение сегмента ST.

Падение артериального давления является первым признаком передозировки, т.е. кардиотоксического действия лекарственного средства.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: периоральные парестезии, беспокойство, делирий, клонико - тонические судороги.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, описан дыхательный синдром как реакция системы кровообращения (редко менее 0,01% случаев). Местные аллергические и псевдоаллергические реакции в виде контактного дерматита с эритемой, зуд при контакте с местным анестетиком вплоть до образования везикул.

Лекарственное взаимодействие

Известны следующие взаимодействия Новокаина с другими лекарственными средствами:

- антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;

- Новокаин повышает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов;

- Новокаин усиливает действие физостигмина;

- метаболит Новокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов. Новокаин не должен использоваться одновременно с ингибиторами холинэстеразы, в связи с увеличением токсичности Новокаина при метаболизме.

Небольшие дозы атропина продлевают анестезию Новокаином.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания

С увеличением концентрации лекарственного средства общую дозу уменьшают. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии к раствору Новокаина добавляют 1 мг/мл раствора эпинефрина гидрохлорида по  1 капле на 2-10 мл раствора лекарственного средства.

Пациентам с повышенной чувствительностью к Новокаину в анамнезе желательно сделать подкожную пробу на чувствительность. При позитивной реакции Новокаин не применяют.

Перед проведением местной анестезии важно обеспечить хорошую циркуляцию крови. Гиповолемия должна быть устранена.

При выполнении инъекций с местным анестетиком необходимо обеспечить доступность инструментов для сердечно - легочной реанимации и лекарственных средств для неотложной терапии токсических реакций, а также выполнение всех мероприятий по реанимации, вентиляции легких и проведению противосудорожной терапии.

При применении лекарственного средства в области головы и шеи повышает риск развития токсического действия на центральную нервную систему.

Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидыми противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении болевого синдрома может привести к повышению кровоточивости, повреждению сосудов и массивным кровотечениям. У пациентов группы риска до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаина и нефракционированного гепарина для профилактики тромбоза должны выполняться с особой осторожностью.

Беременность, лактация

При беременности и в период лактации лекарственного средства применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Упаковка

В ампулах по 2 мл, в упаковке № 10, № 10 х 1; в ампулах по 5 мл, в упаковке № 10 или № 5 х 2.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.