Конкор /

Конкор (Конкор , Concor)

Действующее вещество: бисопролол.

Фармакологическое действие: Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Фармакодинамика. Селективный β1 - адреноблокатор. При терапии в указанных дозах не обладает клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами и внутренней симпатомиметической активностью. Препарат имеет антиишемическое действие: снижает потребность миокарда в кислороде с помощью снижения артериального давления, уменьшению сердечного выброса и ЧСС. Снабжение кислородом э сердечномышечного слоя увеличивается за счет удлинения диастолы и уменьшения ККД. Препарат Конкор обладает гипотензивными свойствами благодаря способности к торможению секреции ренина почками, уменьшения сердечного выброса, а также воздействию на барорецепторы каротидного синуса и дуги аорты. При длительной терапии препаратом Конкор наблюдается падение первоначально повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. В единичных случаях препарат может действовать на обмен глюкозы, а также гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов. При хронической сердечной недостаточности Конкор подавляет активированную симпатоадреналовую ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор низкоспецифичен к β2-рецепторами эндокринной системы, а также к β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов. При однократном приеме препарата, действие препарата Конкор продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика. После перорального приема легко всасывается из ЖКТ. Процент биодоступности составляет около 90%. Максимальная концентрация биоспорола в крови достигается через 1-3 часа после приема. Показатель связывания с протеинами плазмы крови составляет около 30%.

После первичного прохождения через печень активное вещество слабо трансформируется (менее 10%). Около половины дозы метаболизируется в печени, с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, и всего 2% дозы - через кишечник: 50% дозы выводится в виде метаболитов, а другая половина в неизмененном виде. Время выведения из организма составляет от 10 до 12 часов.

Фармакокинетика. В некоторых случаях фармакокинетика бисопролола является линейной, и от возраста не зависит. Изменение указанных доз не требуется для больных, страдающих дисфункцией почек или печени легкой и средней степени тяжести.

Показания к применению: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Способ применения: Для взрослых рекомендуется принимать по 1 таблетке (5 мг бисопролола фумарата) один раз в сутки. На первых этапах приема может быть назначена доза, которая составляет пол таблетки (2,5 мг бисопролола фумарата). В отдельных случаях врачом назначается увеличенная доза.Больным с легкой и средней степени тяжести дисфункции печени или почек, подбор особой дозы, как правило, не требуется. Пациентам с тяжелой формой дисфункций печени и больным с отрицательной динамикой функционирования почек (клиренс креатинина составляет менее20 мл / мин) доза не должна быть больше суточной дозы (10 мг бисопролола фумарата). Дозы подбираются индивидуально, курс лечения препаратом Конкор, как правило, длительный.

Побочные действия: ЦНС: возможна (особенно на первых этапах терапии) общая слабость организма, депрессии, нарушение сна, иногда парестезии и галлюцинации (незначительные, в течение 1-2 недель исчезают).

- Дыхательная система: у пациентов склонных к бронхоспазмам в очень редких случаях наблюдается одышка.

- Желудочно-кишечный тракт: в некоторых случаях - повышение активности АСТ, АЛТ (ферменты печени) в плазме крови, боль в животе, запоры, диарея, тошнота, гепатит.

- Органы выделения: очень редко - повышение уровня жиров в крови, снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете), нарушение потенции, замаскированные признаки гипогликемии.

- Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слезоотделения.

- Сердечнососудистая система: в начале лечения может ухудшиться состояния больных синдромом Рейно или перемежающуюся хромоту, редко проявляется брадикардия, гипотензия ортостатическая, нарушение атрио-вентикулярной проводимости, сердечная недостаточность с развитием периферических отеков.

- Опорно-двигательный аппарат: в некоторых случаях наблюдается артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно-или полиартрит), судороги, мышечная слабость.

- Кожные реакции: иногда - покраснение кожи, зуд, высыпания, повышенная потливость. При лечении блокаторами β -рецепторов ,в некоторых случаях, наблюдается нарушение слуха или шум в ушах, выпадение волос, аллергический ринит, кратковременная потеря памяти, увеличение массы тела, изменение настроения, , пластическое затвердение полового члена. Иногда блокаторы β -рецепторов (например Конкор по 10 мг) могут вызвать чешуйчатый лишай (Psoriasisvulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожим на чешуйчатый лишай (псориатическим) высыпания на коже. У больных, принимающих блокаторы β -рецепторов, вследствие излишней анафилактической и ослабленной адренергической реакции, могут возникнуть более тяжелые формы протекания реакций повышенной чувствительности. Лечение препаратом Конкор высокого артериального давления требует регулярного контроля врача. Данных о безопасности лечения детей препаратом Конкор не имеется.

Противопоказания: Препарат противопоказан при таких состояниях: беременность, лактация, брадикардия (ЧСС менее 50 ударив в минуту), атриовентрикулярная блокада 2-ой и3-ей степени, выраженная синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), шок, феохромоцитома, псориаз (в том чесле в семейном анамнезе). Также препарат нельзя принимать при бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при тяжелых формах нарушения периферического кровообращения. Конкор противопоказан пациентам, который принимают ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);

Беременность: Противопоказано принимать Конкор, так как отсутствуют данные о влиянии препарата на организм при беременности и в период кормления грудью. Если препарат все же используется в период беременности, прием должен быть прерван за трое суток до предположительной даты родов, из-за риска появления у новорожденного нарушений дыхания, гипогликемии, брадикардии. Если невозможно отменить прием препарата, то после родов ребенок должен находиться под тщательным наблюдением. В течение первых трех сутокможет произойти снижение концентрации глюкозы в крови. Нарушение репродуктивной функции и изменений в потомстве под воздействием препарата Конкор не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении Конкора с такими препаратами как:

- альфа-метилдоп, резерпин, клонидин или гуанфацина− возможно резкое снижение ЧСС;

- блокаторов кальциевых каналов (нифедипина и других), производные дигидропиридина− возможно усиление гипотензивного действие Конкора;

- симпатомиметики (те, которые содержатся в назальных и глазных каплях, в средствах от кашля)− действие бисопролола может снижаться;

- гуанфацин, клонидин, препаратов наперстянки− возможно нарушение проводимости;

- дилтиаз, верапамил, и других антиаритмичных препаратов− возможно уменьшение ЧСС, снижение АД, а также развитие аритмий и / или сердечной недостаточности (предотвращайте внутренне венному введению блокаторов кальциевых каналов и антиаритмичных препаратов на фоне терапии Конкором) ;

-клонидин. Последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, так как возможно значительное повышение артериального давления;

-эрготамин (вт. ч. ерготаминвмисних препаратов от мигрени) − возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения;

- рифампицин− может незначительно уменьшиться период полу выведения бисопролола (повышать дозу Конкора, как правило, не требуется);

- инсулин или пероральные гипогликемические средства −симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Передозировка: Развития таких симптомов: сердечная недостаточность, брадикардия, бронхоспазм, артериальная гипотензия. При этом нужно, в первую очередь, сделать промывание желудка, принять сорбент и обратится к врачу. При артериальной гипотензии или брадикардии возможно введение глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг), введение атропина в дозе от 1,5 до 2 мг. При бронхоспазме используют β 2-адреномиметики (например, фенотерол, сальбутамол).

Форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг или 10 мг № 30, № 50, № 100

Условия хранения: Хранить препарат при комнатной температуре ≥ 25°С. Беречь от детей. Срок годности - 5 лет.

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг бисопролола;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диосид высокодисперсный, магния, кросповидон, , кальциюгидро фосфат, диметикон 100 , гипромеллоза, железа оксид красный, крахмал кукурузный, титана диоксид, макрогол 400.

Производитель: "Merck KGaA" для "Nycomed", Германия/Австрия